内分泌疗法如今依然是治疗雌激素受体阳性乳腺癌的主要手段,ERα配体结合域的组成型活性突变会使得肿瘤对内分泌药物制剂产生抵抗性。Y537S和D538G是乳腺癌中最为常见的Erα突变,携带这两种ERα突变的乳腺癌往往对药物氟维司群的抑制敏感性较低,氟维司群是一种典型的二线内分泌疗法;药物拉索昔芬是一种选择性的雌激素受体调节剂,其对骨骼健康和乳腺癌预防有着潜在的效益。
科学家们通过研究调查了拉索昔芬在表达Y537S和D538G的ERα突变体的乳腺癌异种移植物中的抗肿瘤活性,同时他们还评估了拉索昔芬、帕博西尼和CDK4/6抑制剂组合性疗法在治疗乳腺癌方面的潜力。结果发现,在减少或预防原发性肿瘤生长方面,拉索昔芬优于当前金标准治疗性药物氟维司群,同时其还能有效预防癌细胞在肺脏、肝脏、骨骼和大脑中的转移。
研究者还发现,药物氟维司群和类似的药物常常会引起不想要的、类似于更年期的副作用,但拉索昔芬则能有效预防某些症状。
研究者说道,该药物除了非常有效之外,其还能更好地改善包括机体骨密度和某些血管运动症状等。大约75%的乳腺癌都是雌激素受体阳性,这意味着,癌细胞拥有特殊的受体来对雌激素产生反应,并能利用其来滋养肿瘤从而促进肿瘤生长;而绝经后的患者通常利用能抑制雌激素产生的药物来治疗,即芳香化酶抑制剂等。
本文中,研究人员首次报道了拉索昔芬在治疗对内分泌疗法耐受的乳腺癌小鼠模型上的抗肿瘤活性,相关研究结果证实了利用拉索昔芬来作为有效的疗法或能治疗表达最常见活性ERα突变的恶性或转移性的ER+乳腺癌。
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